Fiszki
Farmakologia powtórka- opioidy
Test w formie fiszek farmakologia pytania
Ilość pytań: 69
Rozwiązywany: 3899 razy
Triada objawy zatrucia :
utrata przytomności,
zimna skóra, hipotermia
zwężenie źrenic,
depresja oddechu,
utrata przytomności,
zwężenie źrenic,
depresja oddechu,
Przejście zależności nie kontrolowanej w kontrolowaną osiąga się przez:
i.v. nalokson
p.o. metadon
i.v. metadon
p.o. naltrekson
p.o. metadon
Heroina (diamorfina):
dzięki grupom acetylowym szybko przechodzi barierę krew – mózg
głównym działaniem niepożądanym są zaparcia
wykazuje 3–5 krotnie silniejsze lecz krótsze od morfiny działanie przeciwbólowe po podaniu dożylnym
wywołuje zniesienie czucia bólu, euforię, wprowadza w błogostan, ale też powoduje silną depresję OUN i ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni
dzięki grupom acetylowym szybko przechodzi barierę krew – mózg
głównym działaniem niepożądanym są zaparcia
wykazuje 3–5 krotnie silniejsze lecz krótsze od morfiny działanie przeciwbólowe po podaniu dożylnym
wywołuje zniesienie czucia bólu, euforię, wprowadza w błogostan, ale też powoduje silną depresję OUN i ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni
Norpetydyna:
t1/2 norpetydyny wynosi 14–21 h. t1/2 eliminacji petydyny wynosi 4–6 h. Wydalana jest głównie z moczem, w 5% w postaci niezmienionej.
Jest produktem metabolizmu petydyny, która wykazuje 50% aktywności przeciwbólowej petydyny oraz ma działanie neurotoksyczne i odpowiada za działania niepożądane ze strony OUN pojawiające się po stosowaniu leku.
Działa 6–10-krotnie słabiej niż morfina, ale silniej od niej uwalnia histaminę oraz bardziej destabilizująco wpływa na układ krążenia.
Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi ok. 30%. Najlepiej wchłania się po podaniu i.m. lub s.c.– początek działania występuje po 10–15 min, utrzymując się od 2 do 4 h.
t1/2 norpetydyny wynosi 14–21 h. t1/2 eliminacji petydyny wynosi 4–6 h. Wydalana jest głównie z moczem, w 5% w postaci niezmienionej.
Jest produktem metabolizmu petydyny, która wykazuje 50% aktywności przeciwbólowej petydyny oraz ma działanie neurotoksyczne i odpowiada za działania niepożądane ze strony OUN pojawiające się po stosowaniu leku.
Działa 6–10-krotnie słabiej niż morfina, ale silniej od niej uwalnia histaminę oraz bardziej destabilizująco wpływa na układ krążenia. W małych dawkach powoduje hipotonię ortostatyczną, w większych wykazuje działanie inotropowoujemne. Działa cholinolitycznie, miejscowo znieczulająco, zmniejsza napięcie mięśni gładkich, nie zwiększa ciśnienia w układzie moczowym i drogach żółciowych:
buprenorfina
fantanyl
pentazocyna
petydyna
petydyna
Fentanyl działanie:
2. krótkotrwale hamuje ośrodek oddechowy, stosowany głównie w anastezjologii (pełna anastezja i analgezja bez zaburzeń ukł. krążenia)
1,2,3 prawdziwe
3. może powodować sztywność mięśni, a bardzo duże dawki lub wielokrotne podawanie leku wydłuża działanie p/bólowe
1,2 prawdziwe
1. podany i.v. działa silnie i szybko, ale krótkotrwale 30-60 min.
1,2,3 prawdziwe
Dawkowanie morfiny u nieuzależnionego:
i.v. 5-20mg, co 4 godziny (dawka i.v. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 24 godzin
i.v. 5-20mg, co 4 godziny (dawka i.v. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 12 godzin
p.o. 5-20mg, co 4 godziny (dawka p.o. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 12 godzin
p.o. 5-20mg, co 4 godziny (dawka p.o. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 24 godzin
p.o. 5-20mg, co 4 godziny (dawka p.o. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 12 godzin
Leczenie substytucyjne jako konsekwencja uzależnienia od opioidów u osób dorosłych, w połączeniu z odpowiednią opieką medyczną, społeczną i psychospołeczną, to opis:
sufentanyl
difenoksylat
fentanyl
lewometadon
lewometadon
Działanie pentazocyny na rec. opioidowe:
pobudza rec. kappa, a blokuje rec. mi
antagonista rec. kappa i agonista rec. mi
czysty antagonista rec. mi
częściowy agonista rec. mi
pobudza rec. kappa, a blokuje rec. mi
Buprenorfina działa jako:
częsciowy antagonista rec. kappa
antagonista czysty rec. kappa
częściowy agonista rec. mi i antagonista rec. kappa
czysty agonista rec. mi
częściowy agonista rec. mi i antagonista rec. kappa
Cechy różniące działanie morfinę i pentazocynę
Pentazocyna nie wywołuje zaparć.
Pentazocyna działanie silnie cholinolityczne i spazmolityczne
Pentazocyna nie działa przeciwkaszlowo ale słabo nasennie.
Pentzocyna działa p/bólowo 10-krotnie słabiej niż morfina
Pentazocyna nie wywołuje zaparć.
Pentazocyna nie działa przeciwkaszlowo ale słabo nasennie.
Pentzocyna działa p/bólowo 10-krotnie słabiej niż morfina
Postępowanie w przypadku zatrucia norpetydyną:
Lofentanyl
Doksapram
leki przeciwpadaczkowe i wspomóc wentylację
nalokson
leki przeciwpadaczkowe i wspomóc wentylację
Tilidyna
aktywna postać pro-leku, nortylidyny
metabolit petydyny
Jest pro–lekiem; właściwą aktywność wykazuje metabolit nortylidyna.
półsyntetyczny analgetyk opioidowy, działa 10–40x słabiej niż morfina i 4x słabiej niż petydyna
Jest pro–lekiem; właściwą aktywność wykazuje metabolit nortylidyna.
Terapia skojarzona z naloksonem zapobiegająca nadużywaniu leku jest stosowana w przypadku:
oksykodonem
Tilidyny
fentanylu
Difenoksylat
Tilidyny
Półsyntetyczny analgetyk opioidowy, pozbawiony efektu pułapowego to:
oksykodon
difenoksystat
tilidyna
fentanyl
oksykodon
Prawda o oksykodonie
Krótkodziałający, syntetyczny lek opioidowy 100x silniejszy od morfiny, silnie lipofilny wykazuje działanie blokujące kanały sodowe co zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego
Syntetyczna pochodna petydyny o słabym działaniu przeciwbólowym, a silnym działaniu zapierającym.
półsyntetyczny analgetyk opioidowy, działa 10–40x słabiej niż morfina i 4x słabiej niż petydyna ale ma lepszą biodostępność drogą doustną
W terapii doustnej w połączeniu z paracetamolem i kwasem acetylosalicylowym, skuteczny w bólu neuropatycznym
półsyntetyczny analgetyk opioidowy, działa 10–40x słabiej niż morfina i 4x słabiej niż petydyna ale ma lepszą biodostępność drogą doustną
W terapii doustnej w połączeniu z paracetamolem i kwasem acetylosalicylowym, skuteczny w bólu neuropatycznym
Pirytramid
Syntetyczna pochodna petydyny o słabym działaniu przeciwbólowym, a silnym działaniu zapierającym. Stosowany w leczeniu ciężkich biegunek.
Syntetyczny opioid silniejszy od morfiny i petydyny, skuteczny jako dobrze sterowalny w dożylnej terapii bólów pooperacyjnych tzw. „miareczkowanie bólu”, stosowany w Niemczech, w Polsce niedostępny.
Lek o działaniu przeciwbólowym 10–krotnie słabszym od morfiny. Wykazuje też działanie cholinolityczne i spazmolityczne.
Jest pro–lekiem; właściwą aktywność wykazuje metabolit nortylidyna.
Syntetyczny opioid silniejszy od morfiny i petydyny, skuteczny jako dobrze sterowalny w dożylnej terapii bólów pooperacyjnych tzw. „miareczkowanie bólu”, stosowany w Niemczech, w Polsce niedostępny.
Neuroleptanalgezja (NLA):
połączenie leku przeciwbólowego (fentanyl) i leku przeciwpsychotycznego (droperidol), stosowane w premedykacji, przy wykonywaniu bolesnych zabiegów diagnostycznych i w kardiologii do opanowania bólu okołozawałowego. W analgosedacji łączy się fentanyl z benzodiazepinami.
ból spowodowany urazem lub chorobą obwodowego lub ośrodkowego ukł. nerwowego
usuwanie bólu bez powodowania utraty przytomności
bóle występujące po krwotokach do wzgórza lub bóle w wiądzie rdzenia
połączenie leku przeciwbólowego (fentanyl) i leku przeciwpsychotycznego (droperidol), stosowane w premedykacji, przy wykonywaniu bolesnych zabiegów diagnostycznych i w kardiologii do opanowania bólu okołozawałowego. W analgosedacji łączy się fentanyl z benzodiazepinami.
najsilniejszy analgetyk opioidowy:
fentanyl
Sufentanil
heroina
doksapram
Sufentanil
Sufentanil, zadanie/a prawdziwe:
Wykazuje wysoki współczynnik terapeutyczny. Stosowany w premedykacji oraz jako składnik znieczulenia ogólnego (duża stabilizacja układu krążenia)
podobne alfentanyl, remifentanyl
najsilniejszy analgetyk opioidowy, bardzo dobrze rozpuszczalny w tłuszczach o silniejszym (5–12x) od fentanylu powinowactwie do receptorów opioidowych
blokada kanałów sodowych zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego → stabilizacja błony komórkowej
Wykazuje wysoki współczynnik terapeutyczny. Stosowany w premedykacji oraz jako składnik znieczulenia ogólnego (duża stabilizacja układu krążenia)
podobne alfentanyl, remifentanyl
najsilniejszy analgetyk opioidowy, bardzo dobrze rozpuszczalny w tłuszczach o silniejszym (5–12x) od fentanylu powinowactwie do receptorów opioidowych
blokada kanałów sodowych zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego → stabilizacja błony komórkowej