może prowadzić do zwolnienia akcji serca (bradykardia) i spadku ciśnienia tętniczego.
Działanie depresyjne na układ oddechowy i na mięśnie gładkie naczyń,
może prowadzić do przyspieszenia akcji serca (tachykardia) i wzrostu ciśnienia tętniczego.
Wywołuje sztywność mięśni zwłaszcza po szybkim wstrzyknięciu.
może prowadzić do zwolnienia akcji serca (bradykardia) i spadku ciśnienia tętniczego.
Działanie depresyjne na układ oddechowy i na mięśnie gładkie naczyń,
Wywołuje sztywność mięśni zwłaszcza po szybkim wstrzyknięciu.
Do słabych agonistów nie należy:
sufentanyl
tapentadol
kodeina
dihydrokodeina
sufentanyl
Przeciwwskazania do stosowania kodeiny:
mokry kaszel, któremu towarzyszy wydzielanie śluzu lub wydzieliny śluzowo-ropnej z oskrzeli
rozstrzenie oskrzeli,
astma oskrzelowa,
przewlekły nieżyt oskrzeli,
mokry kaszel, któremu towarzyszy wydzielanie śluzu lub wydzieliny śluzowo-ropnej z oskrzeli
rozstrzenie oskrzeli,
astma oskrzelowa,
przewlekły nieżyt oskrzeli,
Thiocodin (fosforan kodeiny i gwajakosulfonian potasu) stosowany jest w:
doustnie szczególnie w zapaleniu opłucnej,
Zalecany w bólach pooperacyjnych, pourazowych i nowotworowych o średnim natężeniu → drugi szczebel drabiny analgetycznej), ponadto w premedykacji i w położnictwie
astma oskrzelowa, przewlekły nieżyt oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli, mokry kaszel, któremu towarzyszy wydzielanie śluzu lub wydzieliny śluzowo-ropnej z oskrzeli.
w napadach kaszlu w krztuścu, w silnych przeziębieniach i uporczywym kaszlu palaczy
doustnie szczególnie w zapaleniu opłucnej,
w napadach kaszlu w krztuścu, w silnych przeziębieniach i uporczywym kaszlu palaczy
Dihydrokodeina:
Słabszy od kodeiny agonista opioidowy. Stosowany w skojarzeniu z aspiryną lub paracetamolem w leczeniu bólu nowotworowego o umiarkowanym nasileniu.
półsyntetyczny opioid o działaniu pośrednim między morfiną a kodeiną. Stosowana w suchym męczącym kaszlu i bólach o średnim natężeniu
Jest słabym agonistą receptorów µ opioidowych. Jego działanie przeciwbólowe potęguje hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co powoduje pobudzenie receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych w synapsach w rdzeniu kręgowym.
Pochodna morfiny o silnym działaniu przeciwkaszlowym i dziesięciokrotnie słabszym działaniu przeciwbólowym w porównaniu z morfiną
półsyntetyczny opioid o działaniu pośrednim między morfiną a kodeiną. Stosowana w suchym męczącym kaszlu i bólach o średnim natężeniu
Słabszy od kodeiny agonista opioidowy. Stosowany w skojarzeniu z aspiryną lub paracetamolem w leczeniu
bólu nowotworowego o umiarkowanym nasileniu. W dużych dawkach może spowodować uzależnienie
fizyczne, ale w mniejszym stopniu niż morfina to:
tramadol
dihydrokodeina
fentanyl
Dekstropropoksyfen
Dekstropropoksyfen
Tramadol prawda:
Jest słabym agonistą receptorów µ opioidowych. Jego działanie przeciwbólowe potęguje hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co powoduje pobudzenie receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych w synapsach w rdzeniu kręgowym
Jest zaliczany do wykazu leków narkotycznych N.
Lek wykazuje słabą komponentę antagonistyczną co czyni go opioidem z typowym efektem pułapowym
Ma zdolność do blokady kanałów sodowych zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego → stabilizacja błony komórkowej
Jest słabym agonistą receptorów µ opioidowych. Jego działanie przeciwbólowe potęguje hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co powoduje pobudzenie receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych w synapsach w rdzeniu kręgowym
Lek wykazuje słabą komponentę antagonistyczną co czyni go opioidem z typowym efektem pułapowym
Ma zdolność do blokady kanałów sodowych zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego → stabilizacja błony komórkowej
Tapentadol, zdanie fałszywe:
Na poziomie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) lek hamuje przewodzenie impulsów bólowych poprzez aktywację pre– i postsynaptycznych receptorów opioidowych μ.
Podwójny mechanizm działania tapentadolu, przyczynia się do jego dobrej skuteczności ale większej częstości występowania typowych dla opioidów działań niepożądanych.
Jest pierwszym lekiem z nowej grupy leków przeciwbólowych – agonistów receptora opioidowego μ i inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (MOR–NRI).
Aktywuje zwrotny wychwyt noradrenaliny, zwiększając w ten sposób stężenie noradrenaliny w szczelinie synaptycznej
Podwójny mechanizm działania tapentadolu, przyczynia się do jego dobrej skuteczności ale większej częstości występowania typowych dla opioidów działań niepożądanych.
Działania niepożądane tapentadolu:
Niekorzystny profil bezpieczeństwa ze strony układu sercowo-naczyniowego
W przypadku pacjentów w wieku podeszłym, istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czynności nerek i wątroby
Ma większy w stosunku do innych opioidów potencjał wywoływania zaburzeń hormonalnych.
Powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z epilepsją i zaburzeniem czynności wątroby
W przypadku pacjentów w wieku podeszłym, istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czynności nerek i wątroby
Powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z epilepsją i zaburzeniem czynności wątroby
Lek anestetyczny:
buprenorfina: częściowymi agonistami receptora μ
ketamina: antagonista receptorów muskarynowych w OUN niekompetytywny antagonista receptorów glutaminergicznych NMDA pobudzanych przez L–glutaminian; agonista receptorów opioidowych µ (mi)
pentazocyna: działa pobudzająco na receptor κ , a blokują receptor μ
ketamina: antagonista receptorów muskarynowych w OUN niekompetytywny antagonista receptorów glutaminergicznych NMDA pobudzanych przez L–glutaminian; agonista receptorów opioidowych µ (mi)
Pentazocyna zaznacz prawidłowe zdania:
Działania niepożądane : Depresja oddechowa, niewydolność krążenia: wzrost ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, halucynacje, męczące sny).
Objawy przedawkowania znosi jedynie nalorfina.
Zaletą leku jest to, że nie hamuje akcji porodowej (nawet uwrażliwia macicę na działanie oksytocyny) i słabiej niż morfina przechodzi przez łożysko, co stwarza mniejsze zagrożenie depresji oddechowej u noworodków.
Działanie przeciwbólowe leku jest słabe i krótkotrwałe (4 – 6 godz). Stosowana jest w bólach o umiarkowanym nasileniu
Działania niepożądane : Depresja oddechowa, niewydolność krążenia: wzrost ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, halucynacje, męczące sny).
Zaletą leku jest to, że nie hamuje akcji porodowej (nawet uwrażliwia macicę na działanie oksytocyny) i słabiej niż morfina przechodzi przez łożysko, co stwarza mniejsze zagrożenie depresji oddechowej u noworodków.
Działanie przeciwbólowe leku jest słabe i krótkotrwałe (4 – 6 godz). Stosowana jest w bólach o umiarkowanym nasileniu
Buprenorfina prawdziwe:
Znosi euforię wywołaną pozajelitowym podaniem morfiny lub heroiny. Może być stosowana podjęzykowo w leczeniu zależności morfinowej.
Pochodna tebainy (alkaloid opium).
Podawana jest co 6 – 8 godz. Nie wywołuje euforii.
Częściowy agonista receptorów opioidowych µ i δ oraz antagonista receptorów κ. Silniej niż morfina wiąże się z receptorem opioidowym typu µ, ale wykazuje mniejszą aktywność wewnętrzną
Znosi euforię wywołaną pozajelitowym podaniem morfiny lub heroiny. Może być stosowana podjęzykowo w leczeniu zależności morfinowej.
Pochodna tebainy (alkaloid opium).
Podawana jest co 6 – 8 godz. Nie wywołuje euforii.
Częściowy agonista receptorów opioidowych µ i δ oraz antagonista receptorów κ. Silniej niż morfina wiąże się z receptorem opioidowym typu µ, ale wykazuje mniejszą aktywność wewnętrzną
Meptazynol:
jest ago/antagonistą
jednorazowo działa silniej niż morfina podawany wielokrotnie działa słabiej;
nie stwierdzono uzależnień ale zwiększa ciśnienie płynu mózgowo–rdzeniowego
Nie jest wykorzystywana w terapii jako lek przeciwbólowy ze względu na działania niepożądane.
jest ago/antagonistą
jednorazowo działa silniej niż morfina podawany wielokrotnie działa słabiej;
nie stwierdzono uzależnień ale zwiększa ciśnienie płynu mózgowo–rdzeniowego
Który antag-agonista nie jest wykorzystywany w terapii p/bólowej ze względu na działania niepożądane:
nalorfina
naltrekson
nefopam
nalokson
nalorfina
Nalorfina działanie:
Nie antagonizuje depresji oddechowej po pentazocynie.
działania niepożądane: stan przygnębienia, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, lęk)
Nie znosi, a wręcz nasila depresję oddechową po innych lekach niż opioidy np. w zatruciu barbituranami
Działanie utrzymuje się do 4 godzin; potem może wystąpić niebezpieczeństwo remorfinizacji.
Nie antagonizuje depresji oddechowej po pentazocynie.
działania niepożądane: stan przygnębienia, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, lęk)
Nie znosi, a wręcz nasila depresję oddechową po innych lekach niż opioidy np. w zatruciu barbituranami
Działanie utrzymuje się do 4 godzin; potem może wystąpić niebezpieczeństwo remorfinizacji.
W zatruciach mieszanych (opioid, lek nasenny) jest stosowany jako odtrutka:
nalokson
doksapram
nalorfina
naltrekson
nalokson
Nalokson znosi działanie depresyjne na:
układ oddechowy wszystkich opioidów
benzodiazepin
barbituranów
alkoholu etylowego
układ oddechowy wszystkich opioidów
barbituranów
alkoholu etylowego
Lek stosowany zapobiegawczo przed możliwością nawrotu nałogu opioidowego i alkoholowego (zmniejsza chęć sięgania po alkohol).
lewometadon
naltrekson
buprenorfina
metadon
naltrekson
Metylnatrekson
Silny, działający ośrodkowo nieopioidowy lek przeciwbólowy. Nie wywołuje depresji oddechowej.
bromek, selektywny antagonista receptora opioidowego, słabo przenika barierę krew-mózg , działa głównie obwodowo głównie w przewodzie pokarmowym. Stosowany w leczeniu ciężkich zaparć wywołanych opioidami w przewlekłym leczeniu paliatywnym
Znosi objawy uzależnienia od opioidów. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, może być podawany doustnie.
substancja czynna z jadu ślimaka morskiego
bromek, selektywny antagonista receptora opioidowego, słabo przenika barierę krew-mózg , działa głównie obwodowo głównie w przewodzie pokarmowym. Stosowany w leczeniu ciężkich zaparć wywołanych opioidami w przewlekłym leczeniu paliatywnym
Nefopam:
W dużych dawkach wykazuje działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe i znieczulające.
Przy długotrwałym stosowaniu zaobserwowano pobudzenie i euforię bądź uspokojenie.
Hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, co jest zbliżone do działania tramadolu i leków przeciwdepresyjnych.
Nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym
W dużych dawkach wykazuje działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe i znieczulające.
Przy długotrwałym stosowaniu zaobserwowano pobudzenie i euforię bądź uspokojenie.
Hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, co jest zbliżone do działania tramadolu i leków przeciwdepresyjnych.
Nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym