Działanie depresyjne na układ oddechowy i na mięśnie gładkie naczyń,
może prowadzić do przyspieszenia akcji serca (tachykardia) i wzrostu ciśnienia tętniczego.
Wywołuje sztywność mięśni zwłaszcza po szybkim wstrzyknięciu.
może prowadzić do zwolnienia akcji serca (bradykardia) i spadku ciśnienia tętniczego.
Działanie depresyjne na układ oddechowy i na mięśnie gładkie naczyń,
Wywołuje sztywność mięśni zwłaszcza po szybkim wstrzyknięciu.
może prowadzić do zwolnienia akcji serca (bradykardia) i spadku ciśnienia tętniczego.
Do słabych agonistów nie należy:
kodeina
tapentadol
sufentanyl
dihydrokodeina
sufentanyl
Przeciwwskazania do stosowania kodeiny:
rozstrzenie oskrzeli,
astma oskrzelowa,
przewlekły nieżyt oskrzeli,
mokry kaszel, któremu towarzyszy wydzielanie śluzu lub wydzieliny śluzowo-ropnej z oskrzeli
rozstrzenie oskrzeli,
astma oskrzelowa,
przewlekły nieżyt oskrzeli,
mokry kaszel, któremu towarzyszy wydzielanie śluzu lub wydzieliny śluzowo-ropnej z oskrzeli
Thiocodin (fosforan kodeiny i gwajakosulfonian potasu) stosowany jest w:
doustnie szczególnie w zapaleniu opłucnej,
Zalecany w bólach pooperacyjnych, pourazowych i nowotworowych o średnim natężeniu → drugi szczebel drabiny analgetycznej), ponadto w premedykacji i w położnictwie
w napadach kaszlu w krztuścu, w silnych przeziębieniach i uporczywym kaszlu palaczy
astma oskrzelowa, przewlekły nieżyt oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli, mokry kaszel, któremu towarzyszy wydzielanie śluzu lub wydzieliny śluzowo-ropnej z oskrzeli.
doustnie szczególnie w zapaleniu opłucnej,
w napadach kaszlu w krztuścu, w silnych przeziębieniach i uporczywym kaszlu palaczy
Dihydrokodeina:
półsyntetyczny opioid o działaniu pośrednim między morfiną a kodeiną. Stosowana w suchym męczącym kaszlu i bólach o średnim natężeniu
Jest słabym agonistą receptorów µ opioidowych. Jego działanie przeciwbólowe potęguje hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co powoduje pobudzenie receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych w synapsach w rdzeniu kręgowym.
Słabszy od kodeiny agonista opioidowy. Stosowany w skojarzeniu z aspiryną lub paracetamolem w leczeniu bólu nowotworowego o umiarkowanym nasileniu.
Pochodna morfiny o silnym działaniu przeciwkaszlowym i dziesięciokrotnie słabszym działaniu przeciwbólowym w porównaniu z morfiną
półsyntetyczny opioid o działaniu pośrednim między morfiną a kodeiną. Stosowana w suchym męczącym kaszlu i bólach o średnim natężeniu
Słabszy od kodeiny agonista opioidowy. Stosowany w skojarzeniu z aspiryną lub paracetamolem w leczeniu
bólu nowotworowego o umiarkowanym nasileniu. W dużych dawkach może spowodować uzależnienie
fizyczne, ale w mniejszym stopniu niż morfina to:
tramadol
fentanyl
Dekstropropoksyfen
dihydrokodeina
Dekstropropoksyfen
Tramadol prawda:
Lek wykazuje słabą komponentę antagonistyczną co czyni go opioidem z typowym efektem pułapowym
Jest zaliczany do wykazu leków narkotycznych N.
Ma zdolność do blokady kanałów sodowych zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego → stabilizacja błony komórkowej
Jest słabym agonistą receptorów µ opioidowych. Jego działanie przeciwbólowe potęguje hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co powoduje pobudzenie receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych w synapsach w rdzeniu kręgowym
Lek wykazuje słabą komponentę antagonistyczną co czyni go opioidem z typowym efektem pułapowym
Ma zdolność do blokady kanałów sodowych zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego → stabilizacja błony komórkowej
Jest słabym agonistą receptorów µ opioidowych. Jego działanie przeciwbólowe potęguje hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, co powoduje pobudzenie receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych w synapsach w rdzeniu kręgowym
Tapentadol, zdanie fałszywe:
Na poziomie ośrodkowego układu nerwowego (OUN) lek hamuje przewodzenie impulsów bólowych poprzez aktywację pre– i postsynaptycznych receptorów opioidowych μ.
Aktywuje zwrotny wychwyt noradrenaliny, zwiększając w ten sposób stężenie noradrenaliny w szczelinie synaptycznej
Jest pierwszym lekiem z nowej grupy leków przeciwbólowych – agonistów receptora opioidowego μ i inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (MOR–NRI).
Podwójny mechanizm działania tapentadolu, przyczynia się do jego dobrej skuteczności ale większej częstości występowania typowych dla opioidów działań niepożądanych.
Podwójny mechanizm działania tapentadolu, przyczynia się do jego dobrej skuteczności ale większej częstości występowania typowych dla opioidów działań niepożądanych.
Działania niepożądane tapentadolu:
W przypadku pacjentów w wieku podeszłym, istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czynności nerek i wątroby
Ma większy w stosunku do innych opioidów potencjał wywoływania zaburzeń hormonalnych.
Niekorzystny profil bezpieczeństwa ze strony układu sercowo-naczyniowego
Powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z epilepsją i zaburzeniem czynności wątroby
W przypadku pacjentów w wieku podeszłym, istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czynności nerek i wątroby
Powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z epilepsją i zaburzeniem czynności wątroby
Lek anestetyczny:
pentazocyna: działa pobudzająco na receptor κ , a blokują receptor μ
ketamina: antagonista receptorów muskarynowych w OUN niekompetytywny antagonista receptorów glutaminergicznych NMDA pobudzanych przez L–glutaminian; agonista receptorów opioidowych µ (mi)
ketamina: antagonista receptorów muskarynowych w OUN niekompetytywny antagonista receptorów glutaminergicznych NMDA pobudzanych przez L–glutaminian; agonista receptorów opioidowych µ (mi)
Pentazocyna zaznacz prawidłowe zdania:
Zaletą leku jest to, że nie hamuje akcji porodowej (nawet uwrażliwia macicę na działanie oksytocyny) i słabiej niż morfina przechodzi przez łożysko, co stwarza mniejsze zagrożenie depresji oddechowej u noworodków.
Działania niepożądane : Depresja oddechowa, niewydolność krążenia: wzrost ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, halucynacje, męczące sny).
Działanie przeciwbólowe leku jest słabe i krótkotrwałe (4 – 6 godz). Stosowana jest w bólach o umiarkowanym nasileniu
Objawy przedawkowania znosi jedynie nalorfina.
Zaletą leku jest to, że nie hamuje akcji porodowej (nawet uwrażliwia macicę na działanie oksytocyny) i słabiej niż morfina przechodzi przez łożysko, co stwarza mniejsze zagrożenie depresji oddechowej u noworodków.
Działania niepożądane : Depresja oddechowa, niewydolność krążenia: wzrost ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, halucynacje, męczące sny).
Działanie przeciwbólowe leku jest słabe i krótkotrwałe (4 – 6 godz). Stosowana jest w bólach o umiarkowanym nasileniu
Buprenorfina prawdziwe:
Znosi euforię wywołaną pozajelitowym podaniem morfiny lub heroiny. Może być stosowana podjęzykowo w leczeniu zależności morfinowej.
Częściowy agonista receptorów opioidowych µ i δ oraz antagonista receptorów κ. Silniej niż morfina wiąże się z receptorem opioidowym typu µ, ale wykazuje mniejszą aktywność wewnętrzną
Podawana jest co 6 – 8 godz. Nie wywołuje euforii.
Pochodna tebainy (alkaloid opium).
Znosi euforię wywołaną pozajelitowym podaniem morfiny lub heroiny. Może być stosowana podjęzykowo w leczeniu zależności morfinowej.
Częściowy agonista receptorów opioidowych µ i δ oraz antagonista receptorów κ. Silniej niż morfina wiąże się z receptorem opioidowym typu µ, ale wykazuje mniejszą aktywność wewnętrzną
Podawana jest co 6 – 8 godz. Nie wywołuje euforii.
Pochodna tebainy (alkaloid opium).
Meptazynol:
Nie jest wykorzystywana w terapii jako lek przeciwbólowy ze względu na działania niepożądane.
jednorazowo działa silniej niż morfina podawany wielokrotnie działa słabiej;
jest ago/antagonistą
nie stwierdzono uzależnień ale zwiększa ciśnienie płynu mózgowo–rdzeniowego
jednorazowo działa silniej niż morfina podawany wielokrotnie działa słabiej;
jest ago/antagonistą
nie stwierdzono uzależnień ale zwiększa ciśnienie płynu mózgowo–rdzeniowego
Który antag-agonista nie jest wykorzystywany w terapii p/bólowej ze względu na działania niepożądane:
naltrekson
nefopam
nalokson
nalorfina
nalorfina
Nalorfina działanie:
Nie antagonizuje depresji oddechowej po pentazocynie.
Nie znosi, a wręcz nasila depresję oddechową po innych lekach niż opioidy np. w zatruciu barbituranami
działania niepożądane: stan przygnębienia, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, lęk)
Działanie utrzymuje się do 4 godzin; potem może wystąpić niebezpieczeństwo remorfinizacji.
Nie antagonizuje depresji oddechowej po pentazocynie.
Nie znosi, a wręcz nasila depresję oddechową po innych lekach niż opioidy np. w zatruciu barbituranami
działania niepożądane: stan przygnębienia, pobudzenie psychomimetyczne (niepokój, lęk)
Działanie utrzymuje się do 4 godzin; potem może wystąpić niebezpieczeństwo remorfinizacji.
W zatruciach mieszanych (opioid, lek nasenny) jest stosowany jako odtrutka:
nalorfina
doksapram
naltrekson
nalokson
nalokson
Nalokson znosi działanie depresyjne na:
benzodiazepin
alkoholu etylowego
barbituranów
układ oddechowy wszystkich opioidów
alkoholu etylowego
barbituranów
układ oddechowy wszystkich opioidów
Lek stosowany zapobiegawczo przed możliwością nawrotu nałogu opioidowego i alkoholowego (zmniejsza chęć sięgania po alkohol).
metadon
naltrekson
buprenorfina
lewometadon
naltrekson
Metylnatrekson
Silny, działający ośrodkowo nieopioidowy lek przeciwbólowy. Nie wywołuje depresji oddechowej.
bromek, selektywny antagonista receptora opioidowego, słabo przenika barierę krew-mózg , działa głównie obwodowo głównie w przewodzie pokarmowym. Stosowany w leczeniu ciężkich zaparć wywołanych opioidami w przewlekłym leczeniu paliatywnym
substancja czynna z jadu ślimaka morskiego
Znosi objawy uzależnienia od opioidów. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, może być podawany doustnie.
bromek, selektywny antagonista receptora opioidowego, słabo przenika barierę krew-mózg , działa głównie obwodowo głównie w przewodzie pokarmowym. Stosowany w leczeniu ciężkich zaparć wywołanych opioidami w przewlekłym leczeniu paliatywnym
Nefopam:
Przy długotrwałym stosowaniu zaobserwowano pobudzenie i euforię bądź uspokojenie.
Nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym
Hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, co jest zbliżone do działania tramadolu i leków przeciwdepresyjnych.
W dużych dawkach wykazuje działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe i znieczulające.
Przy długotrwałym stosowaniu zaobserwowano pobudzenie i euforię bądź uspokojenie.
Nieopioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym
Hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, co jest zbliżone do działania tramadolu i leków przeciwdepresyjnych.
W dużych dawkach wykazuje działanie cholinolityczne, przeciwhistaminowe i znieczulające.